サラゾスルファピリジンについて
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | アザルフィジンEN, Azulfidine |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682204 |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与経路 | 経口 |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | <15% |
| 半減期 | 5-10 時間 |
| 識別 | |
| CAS番号 | 599-79-1  |
| ATCコード | A07EC01 (WHO) |
| PubChem | CID: 5384001 |
| DrugBank | DB00795 |
| ChemSpider | 10481900 |
| UNII | 3XC8GUZ6CB |
| KEGG | D00448 |
| ChEMBL | CHEMBL421  |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C18H14N4O5S |
| 分子量 | 398.394 g/mol |
サラゾスルファピリジン（Salazosulfapyridine、SASP）またはスルファサラジン（Sulfasalazine、SSZ）は1950年代に開発された[2]抗リウマチ薬（DMARDs）である。サルファ剤に分類され、メサラジンとスルファピリジンがアゾ結合している。日本ではアザルフィジンENとしてあゆみ製薬発売、ファイザー製造販売。
基本的な医療に必要とされるWHO必須医薬品モデル・リストに収載されている[3]。
サラゾスルファピリジン（SASP）は潰瘍性大腸炎やクローン病などの炎症性腸疾患の治療に用いられていたが、関節リウマチでの有効性が示され、他の炎症性関節疾患（乾癬性関節炎）への有効性も確認された。他のDMARDsよりも忍容性が高い。
常習性アルコール依存症患者の治療に関する臨床試験で、SASPは肝硬変の瘢痕化を予防することが明らかとなった[4][5]。瘢痕化に関与する筋線維芽細胞からの蛋白分泌を抑制するものと思われた。
2歳未満の小児には投与できない。
炎症性腸疾患の治療に対しては、代謝産物のスルファピリジンが無顆粒球症や精液過少症を引き起こすため、SASPはあまり使われなくなりはじめていた。もう一つの代謝産物である5-アミノサリチル酸（5-ASA）（＝メサラジン）が治療効果をもたらすことは明らかであった。副作用発現頻度の観点から、5-ASAおよびその誘導体が用いられることが多い。しかしさらなる化学の進歩で、5-ASAとSASPでは潰瘍性大腸炎（UC）に対する有効性の作用が少し異なることが見つけられてきた。また直腸やS状結腸といった遠位の場合はSASPの方が5-ASAより有効性が高いことが知られており、病状に応じて現在も使われている[6]。
2024年9月28日 | カテゴリー：関節リウマチ リウマチ外来, 膠原病, 免疫疾患 |
