プロテアソームに対するDRUG DESIGNについて
巨大蛋白集合体であるプロテアソ-ムの分解活性中心はβ鎖に存在するため細胞内でのDRUG DERIVERYと局在化のアイデアが必要である。つまりユビキチンやユビキチン接合部に親和性のあるCOMPOUNDではUB分子数が多いために細胞外に排泄されるような耐性機序が働きやすい。バレル状の構造の中心部まで効率よく運搬される分子が望ましい。
2024年5月17日 | カテゴリー:創薬/AUTODOCK |
巨大蛋白集合体であるプロテアソ-ムの分解活性中心はβ鎖に存在するため細胞内でのDRUG DERIVERYと局在化のアイデアが必要である。つまりユビキチンやユビキチン接合部に親和性のあるCOMPOUNDではUB分子数が多いために細胞外に排泄されるような耐性機序が働きやすい。バレル状の構造の中心部まで効率よく運搬される分子が望ましい。
2024年5月17日 | カテゴリー:創薬/AUTODOCK |
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